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Febuxostat Zurig 80 非布司他 痛风药 痛風藥 本品为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。商品详情 商品名称：Febuxostat Zurig 80 非布司他 痛风药 痛風藥商品编号：ECS000232店铺：MZMALL PHARMACY重量：50克 非布索坦片zurig80 成分： 每片的含量： 非布索坦80毫克 產品描述： Zurig片劑包含非布索坦，它是費票呤氧化酶抑制劑。化學描述為2-3-4-（2甲基丙氧基）苯基-4-甲基塞坐-5-羧酸。非布索坦的分子式為C16H16N2O3S，分子量為316.37. 作用機理： 尿酸是人體票呤代謝的最終產物，在低黃票呤→黃票呤→尿酸的級聯反應中生成。上述轉化的兩步都是由黃票呤氧化酶（XO）催化的。非布索坦是2-芳基塞坐衍生物，通過選擇性抑制XO， 達到降低血清尿酸的療效。非布索坦是壹種有效的非票呤選擇性XO抑制劑，體外抑制Ki值小於1納米。 非布索坦能有效的抑制XO的氧化和還原。非布索坦在治療?舛壬鲜胁粫种破渌麉⑴c票呤或嘧啶代謝的酶，即鳥票呤脫氨酶，低黃票呤鳥票呤磷酸核糖轉移酶，口磷酸糖基轉移酶、奧替丁單磷酸脫羧酶或票呤核甘磷酸化酶。 藥物動力學： 非布索坦可快速（最長時間1-1.5小時）且很好的吸收（至少84%）。 在健康受試者中，非布索坦的最大血?{?舛龋–max）和血?{?舛葧r間曲線下面積（AUC）在單次和多次劑量10mg到120mg後以劑量比例增加。對於劑量在120mg和300mg之間，非布索坦的AUC或比例增加大於劑量，當每24小時劑量在10mg到240mg之間時，沒有明顯的積累。 下面多次口服80mg壹天壹次或者單次口服120mg外加高脂肪飲食，Cmax分別下降49%和38%，AUC分別下降18% 和16%。然而，在測試中，血清尿酸?舛鹊慕档桶俜直葲]有觀察到顯著的變化（80mg多次劑量）。因此，服用非布索坦可能與食物無關。 非布索坦的血?{蛋白結合率為99.2%（主要是與白蛋白結合），在80mg和120mg劑量下達到的?舛裙爣鷥缺３植蛔儭７遣妓魈故峭ㄟ^尿甘二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶（UDPGT）系統結合和細胞色素P450（CYP）系統氧化而?V泛代謝的。已鑒定出4種具有藥理活性的羥基代謝物，其中3種存在於人體血?{中。體外對人肝微粒體的研究表明，這些氧化代謝物主要由CYP1A1,CYP1A2,CYP2C8或CYP2C9形成，非布索坦葡萄糖甘酸主要是由UGT1A1,UGT1A8和UG1A9形成。非布索坦可通過肝臟和腎臟排泄。 口服80mg碳14標記的非布索坦，約49%的劑量在尿液中恢?汀３蛞号判雇猓s45%的劑量在糞便中。 非布索坦的壹個明顯的平均終端消除半衰期約5-8小時。 適應癥： Zurig片劑適用於治療慢性高尿酸血癥且已經發生尿酸沈積（包括痛風石和/或痛風關�?炎的病史或現病史）。 禁忌癥 任何隊藥品活性成分或輔料過敏的患者禁用。 註意事項： 對於缺血性心臟病或充血性心力衰竭的患者不推薦使用。 非布索坦治療在痛風的急性發作完全消退之前不應開始使用。與其他降尿酸藥物壹樣，由於血清尿酸水平的改變導致組織沈積物中尿酸鹽的轉移，在治療開始時可能會出現痛風急性發作。在治療之前，推薦使用非布索坦急性發作預防至少6個月的非甾體抗炎藥或秋水仙堿。如果在非布索坦治療期間發生痛風急性發作，不應停止。通風爆發應同時進行管理，以適合個別患者。連續使用非布索坦可降低通風爆發的頻率和?姸取� 與其他降低尿酸鹽的藥物壹樣，在尿酸鹽形成率大大提高的患者中（例如，?盒约膊〖爸委煟琇esch-Nyhan綜合征），在極少數情況下，尿液中黃票呤的絕對?舛瓤赡苌仙阶阋陨蚍e在尿道中。由於還沒有使用非布索坦的經驗，因此不建議在這些人群中使用非布索坦。 在3期臨床研究中，應用非布索坦治療的患者出現輕度肝功能�?常。肝功能監測需要在使用非布索坦之前進行，?K根據臨床判斷，定期進行檢測。 在長期開放標簽延長研究中，長期使用非布索坦治療的患者TSH值升高（>5.5pIU/ml）。所以當使用非布索坦時，甲狀腺功能改變的患者需要謹慎。 與其他黃票呤氧化酶抑制劑壹樣，該藥物也有不良反應，如嗜睡、頭暈和感覺�?常的報告。在駕駛、使用機械或參加危險活動前，患者應謹慎行事，直到能夠合理地確定非布索坦沒有副作用的表現。 藥物相互作用： 雖然非布索坦的相互作用還沒有進行研究，但是已知會導致抑制黃票呤氧化酶，?亩饚�基票呤或硫坐票呤含量增加。關於非布索坦關於XO抑制的作用機理，不建議同時使用巰基票呤/硫坐票呤治療的患者使用非布索坦。 雖然尚未對非布索坦進行相互作用研究，但對XO的抑制可能導致茶堿水平的升高（其他XO抑制劑也報道過茶堿代謝的抑制）。因此，如果同時給予這些活性物質，建議謹慎使用，?K且開始使用非布索坦的患者需要簡冊茶堿水平。非布索坦的代謝依靠UGT酶。抑制葡萄糖醛酸甘化的藥品，如非甾體抗炎藥和丙磺酸鈉，理論上可能影響非布索坦的排泄。在臨床研究中，使用萘普生或其他非甾體抗炎藥/Cox-2抑制劑與任何臨床顯著增加不良事件無關。非布索坦可與萘普生聯合使用，無需調整非布索坦或萘普生的劑量。 UGT酶的有效誘導劑可導致非布索坦的代謝增加和療效降低。因此，建議在開始治療後1-2周使用壹種有效的胰高血糖素誘導物監測血清尿酸。相反，停止對誘導物的處理可能導致非布索坦的血?{水平升高 非布索坦與秋水仙堿或引哚美辛合用，不需要調整兩者的劑量。使用氫氯塞嗪時，非布索坦不需調整劑量。使用非布索坦時，華法令無需調整劑量。在開始非布索坦治療後，對於正在接受華法令或�?似藥劑的患者應監測抗凝活性。 孕婦、哺乳期及兒童的使用： 非布索坦不應用於孕婦和哺乳期母親，因為目前沒有足夠的數據表明這種藥物在這�?群體中的安全使用。�?似的，對於兒童和青少年也不應使用，因為同樣沒有此群體的使用經驗。 副作用： 常見的不良反應：肝功能�?常，腹瀉，頭痛，?盒暮推ふ睢� 其他報告的藥物不良反應： 神經系統紊?y：頭暈，感覺�?常，嗜睡，味覺改變。 胃腸疾病：腹痛，胃食管反流病，嘔吐，口幹，消化不良，便秘，經常大便，胃腸脹氣，胃腸不適。 腎臟和泌尿系統疾病：腎結石，血尿，尿頻。 皮膚和皮下組織疾病：皮炎，蕁麻疹，瘙癢。 肌肉骨骼和結締組織疾病：關�?痛，關�?炎肌痛，肌肉痙�?，肌肉骨骼疼痛。 代謝和營養失調：體重增加，食欲增加。 壹般疾病：疲勞，水腫，流感樣癥狀 精神疾病：性欲減退 �?驗室調查：血液?辗勖冈黾樱“逵嫈禍p少，血肌酐增加，血紅蛋白結合減少，尿素增加，LDH增加，甘油三酯增加。 劑量管理： 通常推薦的起始劑量為口服zurig 40mg，壹天壹次，不考慮飲食禁忌。2周後血清尿酸>6mg/dl,可考慮每日壹次，壹次80mg. 如果每天壹次80mg,持續2周後，血清尿酸水平仍>6mg/dl, 則需將劑量調至120mg每天。非布索坦吸收足夠快，可以在2周後重新檢測血清尿酸。治療的目標是減少和保持血清尿酸低於6mg/dl. 輕度或中度腎功能損害的患者無需調�?劑量。對於嚴重腎衰患者（肌酐清除率<30ml/min）,療效和安全性還沒有完全評估。 輕、中度肝功能損害無需調�?劑量。對於嚴重肝功能損害的患者的療效和安全性還未進行研究。 老年人不需要調整劑量。 由於非布索坦對器官移植的患者沒有經驗，所以不建議此�?群體使用。 劑量過量： 目前尚無過量服用的報告。過量服用的患者應根據癥狀和支持性治療護理。 產品介紹： Zurig 80mg: 30片包裝 存儲在幹燥的地方且低於30度。 免於燈光照射。 遠離兒童。 使用指導： 非布索坦是壹種黃票呤氧化酶抑制劑，可以減少體內尿酸的產生。 非布索坦可以根據疾病的嚴重程度降低滴定，因為已經發現即使是低劑量也能維持血清尿酸水平在規定的範圍內。 Zurig 80mg 的每個包裝瓶內包含： 1. 30片多層片劑 2. 內隔間（也作為容器的蓋子） 劑量指導： 每片含有80mg的非布索坦 劑量調整：（按醫生的推薦劑量） 用拇指在中心按壓片劑，將其分成四個等份（如說明書中的圖A） 每1/4的片劑含量為20mg的非布索坦： a) 1片的含量是80mg 的非布索坦 b) 1/2片的含量是40mg的非布索坦 c) 1/4片的含量是20mg的非布索坦 按照醫生的指示使用劑量。 以上信息?碜造毒W絡。 本產品為印度產品：印度直郵需7-15天到您手中，特殊地區請諮詢客服。 關於是否能清關，根據各國海關情況而定。是否能在本國清關，需要諮詢當地海關，本公司僅負責發出地的清關。如果接收包裹被扣一般可以退回，退回可以重新發，但郵費不退，請知悉。 |