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Febuxostat Zurig 80 非布司他 痛风药 痛風藥 本品为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。

商品详情

商品名称:Febuxostat Zurig 80 非布司他 痛风药 痛風藥商品编号:ECS000232店铺:MZMALL PHARMACY重量:50克

非布索坦片zurig80


成分:


每片的含量:


非布索坦80毫克


產品描述:


Zurig片劑包含非布索坦,它是費票呤氧化酶抑制劑。化學描述為2-3-4-(2甲基丙氧基)苯基-4-甲基塞坐-5-羧酸。非布索坦的分子式為C16H16N2O3S,分子量為316.37.



作用機理:


尿酸是人體票呤代謝的最終產物,在低黃票呤→黃票呤→尿酸的級聯反應中生成。上述轉化的兩步都是由黃票呤氧化酶(XO)催化的。非布索坦是2-芳基塞坐衍生物,通過選擇性抑制XO, 達到降低血清尿酸的療效。非布索坦是壹種有效的非票呤選擇性XO抑制劑,體外抑制Ki值小於1納米。



非布索坦能有效的抑制XO的氧化和還原。非布索坦在治療?舛壬鲜胁粫种破渌麉⑴c票呤或嘧啶代謝的酶,即鳥票呤脫氨酶,低黃票呤鳥票呤磷酸核糖轉移酶,口磷酸糖基轉移酶、奧替丁單磷酸脫羧酶或票呤核甘磷酸化酶。



藥物動力學:


非布索坦可快速(最長時間1-1.5小時)且很好的吸收(至少84%)。 在健康受試者中,非布索坦的最大血?{?舛龋–max)和血?{?舛葧r間曲線下面積(AUC)在單次和多次劑量10mg到120mg後以劑量比例增加。對於劑量在120mg和300mg之間,非布索坦的AUC或比例增加大於劑量,當每24小時劑量在10mg到240mg之間時,沒有明顯的積累。


下面多次口服80mg壹天壹次或者單次口服120mg外加高脂肪飲食,Cmax分別下降49%和38%,AUC分別下降18% 和16%。然而,在測試中,血清尿酸?舛鹊慕档桶俜直葲]有觀察到顯著的變化(80mg多次劑量)。因此,服用非布索坦可能與食物無關。


非布索坦的血?{蛋白結合率為99.2%(主要是與白蛋白結合),在80mg和120mg劑量下達到的?舛裙爣鷥缺3植蛔儭7遣妓魈故峭ㄟ^尿甘二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UDPGT)系統結合和細胞色素P450(CYP)系統氧化而?V泛代謝的。已鑒定出4種具有藥理活性的羥基代謝物,其中3種存在於人體血?{中。體外對人肝微粒體的研究表明,這些氧化代謝物主要由CYP1A1,CYP1A2,CYP2C8或CYP2C9形成,非布索坦葡萄糖甘酸主要是由UGT1A1,UGT1A8和UG1A9形成。非布索坦可通過肝臟和腎臟排泄。



口服80mg碳14標記的非布索坦,約49%的劑量在尿液中恢?汀3蛞号判雇猓s45%的劑量在糞便中。



非布索坦的壹個明顯的平均終端消除半衰期約5-8小時。



適應癥:


Zurig片劑適用於治療慢性高尿酸血癥且已經發生尿酸沈積(包括痛風石和/或痛風關�?炎的病史或現病史)。



禁忌癥


任何隊藥品活性成分或輔料過敏的患者禁用。



註意事項:


對於缺血性心臟病或充血性心力衰竭的患者不推薦使用。


非布索坦治療在痛風的急性發作完全消退之前不應開始使用。與其他降尿酸藥物壹樣,由於血清尿酸水平的改變導致組織沈積物中尿酸鹽的轉移,在治療開始時可能會出現痛風急性發作。在治療之前,推薦使用非布索坦急性發作預防至少6個月的非甾體抗炎藥或秋水仙堿。如果在非布索坦治療期間發生痛風急性發作,不應停止。通風爆發應同時進行管理,以適合個別患者。連續使用非布索坦可降低通風爆發的頻率和?姸取�



與其他降低尿酸鹽的藥物壹樣,在尿酸鹽形成率大大提高的患者中(例如,?盒约膊〖爸委煟琇esch-Nyhan綜合征),在極少數情況下,尿液中黃票呤的絕對?舛瓤赡苌仙阶阋陨蚍e在尿道中。由於還沒有使用非布索坦的經驗,因此不建議在這些人群中使用非布索坦。



在3期臨床研究中,應用非布索坦治療的患者出現輕度肝功能�?常。肝功能監測需要在使用非布索坦之前進行,?K根據臨床判斷,定期進行檢測。


在長期開放標簽延長研究中,長期使用非布索坦治療的患者TSH值升高(>5.5pIU/ml)。所以當使用非布索坦時,甲狀腺功能改變的患者需要謹慎。



與其他黃票呤氧化酶抑制劑壹樣,該藥物也有不良反應,如嗜睡、頭暈和感覺�?常的報告。在駕駛、使用機械或參加危險活動前,患者應謹慎行事,直到能夠合理地確定非布索坦沒有副作用的表現。



藥物相互作用:


雖然非布索坦的相互作用還沒有進行研究,但是已知會導致抑制黃票呤氧化酶,?亩饚基票呤或硫坐票呤含量增加。關於非布索坦關於XO抑制的作用機理,不建議同時使用巰基票呤/硫坐票呤治療的患者使用非布索坦。



雖然尚未對非布索坦進行相互作用研究,但對XO的抑制可能導致茶堿水平的升高(其他XO抑制劑也報道過茶堿代謝的抑制)。因此,如果同時給予這些活性物質,建議謹慎使用,?K且開始使用非布索坦的患者需要簡冊茶堿水平。非布索坦的代謝依靠UGT酶。抑制葡萄糖醛酸甘化的藥品,如非甾體抗炎藥和丙磺酸鈉,理論上可能影響非布索坦的排泄。在臨床研究中,使用萘普生或其他非甾體抗炎藥/Cox-2抑制劑與任何臨床顯著增加不良事件無關。非布索坦可與萘普生聯合使用,無需調整非布索坦或萘普生的劑量。


UGT酶的有效誘導劑可導致非布索坦的代謝增加和療效降低。因此,建議在開始治療後1-2周使用壹種有效的胰高血糖素誘導物監測血清尿酸。相反,停止對誘導物的處理可能導致非布索坦的血?{水平升高


非布索坦與秋水仙堿或引哚美辛合用,不需要調整兩者的劑量。使用氫氯塞嗪時,非布索坦不需調整劑量。使用非布索坦時,華法令無需調整劑量。在開始非布索坦治療後,對於正在接受華法令或�?似藥劑的患者應監測抗凝活性。



孕婦、哺乳期及兒童的使用:


非布索坦不應用於孕婦和哺乳期母親,因為目前沒有足夠的數據表明這種藥物在這�?群體中的安全使用。�?似的,對於兒童和青少年也不應使用,因為同樣沒有此群體的使用經驗。



副作用:


常見的不良反應:肝功能�?常,腹瀉,頭痛,?盒暮推ふ睢�


其他報告的藥物不良反應:


神經系統紊?y:頭暈,感覺�?常,嗜睡,味覺改變。


胃腸疾病:腹痛,胃食管反流病,嘔吐,口幹,消化不良,便秘,經常大便,胃腸脹氣,胃腸不適。


腎臟和泌尿系統疾病:腎結石,血尿,尿頻。


皮膚和皮下組織疾病:皮炎,蕁麻疹,瘙癢。


肌肉骨骼和結締組織疾病:關�?痛,關�?炎肌痛,肌肉痙�?,肌肉骨骼疼痛。


代謝和營養失調:體重增加,食欲增加。



壹般疾病:疲勞,水腫,流感樣癥狀


精神疾病:性欲減退


�?驗室調查:血液?辗勖冈黾樱“逵嫈禍p少,血肌酐增加,血紅蛋白結合減少,尿素增加,LDH增加,甘油三酯增加。



劑量管理:


通常推薦的起始劑量為口服zurig 40mg,壹天壹次,不考慮飲食禁忌。2周後血清尿酸>6mg/dl,可考慮每日壹次,壹次80mg. 如果每天壹次80mg,持續2周後,血清尿酸水平仍>6mg/dl, 則需將劑量調至120mg每天。非布索坦吸收足夠快,可以在2周後重新檢測血清尿酸。治療的目標是減少和保持血清尿酸低於6mg/dl. 輕度或中度腎功能損害的患者無需調�?劑量。對於嚴重腎衰患者(肌酐清除率<30ml/min),療效和安全性還沒有完全評估。


輕、中度肝功能損害無需調�?劑量。對於嚴重肝功能損害的患者的療效和安全性還未進行研究。


老年人不需要調整劑量。


由於非布索坦對器官移植的患者沒有經驗,所以不建議此�?群體使用。



劑量過量:


目前尚無過量服用的報告。過量服用的患者應根據癥狀和支持性治療護理。



產品介紹:


Zurig 80mg: 30片包裝


存儲在幹燥的地方且低於30度。


免於燈光照射。


遠離兒童。



使用指導:


非布索坦是壹種黃票呤氧化酶抑制劑,可以減少體內尿酸的產生。


非布索坦可以根據疾病的嚴重程度降低滴定,因為已經發現即使是低劑量也能維持血清尿酸水平在規定的範圍內。


Zurig 80mg 的每個包裝瓶內包含:


1.     30片多層片劑


2.     內隔間(也作為容器的蓋子)



劑量指導:


每片含有80mg的非布索坦



劑量調整:(按醫生的推薦劑量)


用拇指在中心按壓片劑,將其分成四個等份(如說明書中的圖A)


每1/4的片劑含量為20mg的非布索坦:


a)     1片的含量是80mg 的非布索坦


b)     1/2片的含量是40mg的非布索坦


c)     1/4片的含量是20mg的非布索坦


按照醫生的指示使用劑量。


以上信息?碜造毒W絡。


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